Дакарбазин (DTIC) є найактивнішим монопрепаратом для лікування поширеної метастатичної меланоми і більше 30 років залишається стандартом хіміотерапії цього злоякісного новоутворення [8]. DTIC метилює нуклеїнові кислоти, викликаючи пошкодження ДНК, що призводить до зупинки росту та загибелі клітин.11 грудня 2014 р
Дійсно, Hervieu демонструє, що дакарбазин (DTIC) надає імуностимулюючу дію шляхом індукції місцевої активації природних кілерів (NK) і Т-клітин, що свідчить про те, що після лікування DTIC пухлина бере участь в ініціації імунної відповіді: (i) лікування DTIC викликає експресію лігандів…
Механізм дії дакарбазину такий активується мікросомальними ферментами печінки до монометилтріазеноімідазолкарбоксаміду (MTIC), який є алкілюючою сполукою. Він викликає метилювання, модифікацію та перехресне зшивання ДНК, таким чином пригнічуючи ДНК, РНК і синтез білка.
Протягом багатьох років дакарбазин був стандартною хіміотерапією меланоми, незважаючи на частоту відповіді лише на 20% і ніякого помітного впливу на виживання (Lee et al, 1995).
Дакарбазин належить до класу ліків, які називаються алкілуючими агентами. Це працює за допомогою пошкодження ДНК клітини і може вбивати ракові клітини та сповільнювати або зупиняти ріст раку.
Для дакарбазину загальна виживаність на рівні 1 рік становив 46%; 2 роки, 26%; і 3 роки 22%.